Сульфамидный препарат

К антиметаболитам относится ряд антибиотиков. Кроме того, для решения разнообразных задач создан целый арсенал искусственных аналогов многих метаболитов: гормонов, витаминов, аминокислот и других - выключающих те или иные точно известные реакции в метаболической сети. Примером антиметаболита-антибиотика может служить пуромицин. В его молекуле имеется группировка, напоминающая З-концевую аминоацилированную группировку комплекса аминокислоты с транспортной РНК- Благодаря этому сходству пуромицин успешно конкурирует с аминоацил-тРНК за соответствующий локус в рибосоме и встраивается в растущую полипептидную цепь. Это, однако, приводит к обрыву цепи, так как образовавшийся пептидил-пуромицин не удерживается рибосомой. В результате вместо полноценной полипептидной цепи получаются ее обрывки разного размера. Исследователи широко используют пуромицин для подавления синтеза белка на уровне трансляции.

Классическим примером аналога метаболита, искусственно созданного для чисто практических целей, могут служить сульфамидные препараты. У ряда бактерий р-аминобензойная кислота необходима для синтеза фолиевой кислоты, которая играет роль кофермента при синтезе глицина, серина, гомоцистеина, метионина, пуриновых и пиримидиновых оснований и некоторых других азотсодержащих веществ. Сульфамидные препараты являются аналогами р-аминобензойной кислоты; они весьма сходны с ней по своему строению.

Сульфамидный препарат, проникнув в бактериальную клетку, замещает р-аминобензойную кислоту; это влечет за собой нарушение ряда важных синтезов и кончается гибелью бактерии. Млекопитающие не способны синтезировать фолиевую кислоту и получают ее с пищей. Поэтому сульфамидные препараты для клеток млекопитающих не являются антиметаболитами. Это дает возможность использовать сульфамиды в качестве лечебных бактерицидных препаратов.